Un gruppo di ricercatori dell’Accademia cinese delle scienze ha progettato e sintetizzato due nuovi composti che inibiscono specificatamente la proteasi del nuovo coronavirus, cioè l’enzima responsabile della sua replicazione. Uno dei due composti è già considerato un buon candidato per ulteriori studi clinici.
Lo studio è stato pubblicato sulla rivista ‘Science’. I due composti, chiamati al momento 11a e 11b, hanno rivelato un’eccellente attività inibitoria della proteasi, quindi una promettente attività contro l’infezione negli studi condotti in laboratorio e su animali. Anche se entrambi sono risultati efficaci, 11a è quello più promettente grazie alla sua minor tossicità
Ottenuti due farmaci specifici, progettati e sintetizzati per combattere il nuovo coronavirus SarsCoV2 attaccando l’enzima proteasi, che il virus utilizza per moltiplicarsi. Pubblicato sulla rivista Science, il risultato è stato ottenuto dal gruppo di Wenhao Dai, dell’Accademia Cinese delle Scienze.
Diventano così tre le molecole sintetizzate per colpire il nuovo coronavirus nei suoi punti cruciali. La prima era stata ottenuta nel marzo scorso in Olanda e ha come bersaglio la proteina Spike, l’arpione con cui il virus aggredisce le cellule per invaderle. Tutte e tre le molecole sono candidate a diventare farmaci, ma prima dovranno affrontare l’iter della sperimentazione clinica. Ci vorrà quindi del tempo prima che siano disponibili.
Ottenere questi farmaci è stato possibile grazie alla ricostruzione della struttura molecolare del virus e delle sue componenti: avere visto in dettaglio come sono fatti l’enzima che lo fa moltiplicare e la proteina Spike ha permesso di progettare molecole capaci di bloccare entrambi, disattivandoli.
Gli inibitori della proteasi ottenuti dall’Accademia Cinese delle Scienze si chiamano 11a e 11b. Osservati in laboratorio, in azione in una coltura cellulare, “hanno fortemente inibito la proteasi del SarsCoV2”. Sperimentato nei topi, l’inibitore della proteasi 11a ha mostrato di avere una bassa tossicità meglio. Per questa molecola la sperimentazione prosegue ora a livello preclinico per ottenere i risultati sulla tossicità: se questi indicheranno che la molecola è sicura, allora si potrà passare alla sperimentazione sull’uomo.
